蘇州2022年8月9日 /美通社/ -- 北京時(shí)間2022年8月9日，開拓藥業(yè)（股票代碼：9939.HK），一家專注于潛在同類首創(chuàng)和同類最佳創(chuàng)新藥物研發(fā)及產(chǎn)業(yè)化的生物制藥公司，今日宣布，其自主研發(fā)的新型靶向雄激素受體(AR)的蛋白降解嵌合體(PROTAC)化合物GT20029治療雄激素性脫發(fā)和痤瘡的中國I期臨床試驗(yàn)已于2022年8月8日完成所有92名受試者入組給藥。GT20029基于PROTAC技術(shù)開發(fā)，是全球首個(gè)進(jìn)入臨床階段的外用PROTAC化合物。

該項(xiàng)在中國開展的I期臨床試驗(yàn)是一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照研究，以評(píng)估GT20029（凝膠/酊）在健康受試者中單、多劑局部外用給藥的安全性和藥代動(dòng)力學(xué)等特征。該項(xiàng)I期臨床試驗(yàn)的主要研究者（leading PIs）為復(fù)旦大學(xué)附屬華山醫(yī)院張菁教授和武曉捷副教授，預(yù)計(jì)將于2022年Q4完成鎖庫并進(jìn)行數(shù)據(jù)分析。

臨床前研究顯示，GT20029通過降解AR蛋白可以有效阻斷AR的信號(hào)通路和其生理功能，在局部產(chǎn)生療效的同時(shí)，可以通過限制皮膚滲透達(dá)到減少全身藥物暴露以獲得更好的安全性。

開拓藥業(yè)創(chuàng)始人、董事長(zhǎng)兼首席執(zhí)行官童友之博士表示："雄激素性脫發(fā)和痤瘡這兩個(gè)適應(yīng)癥都有巨大的未被滿足的臨床需求，開拓藥業(yè)作為首家研發(fā)外用PROTAC技術(shù)的公司，目前正在中美兩國開展GT20029的I期臨床試驗(yàn)，希望能為全球數(shù)億雄激素性脫發(fā)和痤瘡群體帶來更多創(chuàng)新有效的治療選擇，同時(shí)也為PROTAC技術(shù)運(yùn)用于局部表面的藥物靶點(diǎn)提供成功案例。"

關(guān)于GT20029

GT20029是開拓藥業(yè)基于PROTAC技術(shù)開發(fā)的外用化合物，通過降解雄激素受體蛋白可以有效阻斷雄激素受體的信號(hào)通路和其生理功能。針對(duì)雄激素性脫發(fā)和痤瘡，2021年4月，中國國家藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心(CDE)批準(zhǔn)GT20029開展I期臨床試驗(yàn)。2021年7月， GT20029中國I期臨床試驗(yàn)完成首批受試者給藥。2021年7月，GT20029獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)的I期臨床試驗(yàn)許可。2022年2月，GT20029美國I期臨床試驗(yàn)完成首例受試者給藥。

關(guān)于開拓藥業(yè)

開拓藥業(yè)成立于2009年，專注發(fā)展?jié)撛?quot;best-in-class"和"first-in-class"創(chuàng)新藥物的研發(fā)及產(chǎn)業(yè)化，致力成為創(chuàng)新療法研究、開發(fā)及商業(yè)化的領(lǐng)軍企業(yè)。公司經(jīng)過多年的發(fā)展，以雄激素受體(AR)相關(guān)疾病為核心，研發(fā)多信道產(chǎn)品組合，產(chǎn)品覆蓋全球高發(fā)病率癌癥及其它未滿足臨床需求的疾病領(lǐng)域，包括新冠肺炎、前列腺癌、乳腺癌、肝癌、脫發(fā)和痤瘡等。開拓藥業(yè)前瞻性布局了包含小分子創(chuàng)新藥、生物創(chuàng)新藥及聯(lián)合療法的多元化產(chǎn)品管線，包括7款正在開展臨床研究的產(chǎn)品，如兩款雄激素受體(AR)拮抗劑、ALK-1單抗、AR-PROTAC化合物、PD-L1/TGFβ雙靶點(diǎn)抗體、mTOR激酶靶向抑制劑和Hedgehog抑制劑，以及正在進(jìn)行臨床前研究的ALK-1/VEGF雙抗和c-Myc抑制劑等。公司在全球擁有已獲得及申請(qǐng)中的80多項(xiàng)專利，多個(gè)項(xiàng)目被列為國家十二五、十三五"重大新藥創(chuàng)制"專項(xiàng)。2020年5月22日，開拓藥業(yè)正式在香港聯(lián)合交易所有限公司主板掛牌上市，股票代碼：9939.HK。歡迎訪問公司網(wǎng)站：www.kintor.com.cn